来源:药评中心 作者:Gcplive
氯吡格雷究竟应该是餐前还是餐后服呢?
氯吡格雷是一种抗血小板药物,目前在临床上广泛用于心肌梗死、脑卒中和周围动脉缺血等动脉血栓性疾病的治疗。氯吡格雷的常规用法用量为:每次75mg,每日一次,与或不与食物同服。
那么:氯吡格雷究竟应该是餐前还是餐后服呢?
一、什么是氯吡格雷抵抗?
理论上,每天坚持服用氯吡格雷,可有效预防急性冠脉综合征(ACS)或冠心病患者经皮冠状动脉介入术(PCI)后的血栓事件。
实际上,即便严格按照推荐的剂量服用氯吡格雷,仍有4%~30%的患者在达不到预期的抗血小板效果,甚至发生心脑血管事件,这种现象被称为氯吡格雷抵抗。
二、产生氯吡格雷抵抗的原因?
氯吡格雷是一种前体药,本身无抗血小板作用。
氯吡格雷必须通过肝药酶(主要为CYP2C19、CYP3A4)代谢为活性产物(硫醇代谢物),才能不可逆地与血小板上的二磷酸腺苷受体(P2Y12)结合,发挥抑制血小板聚集作用。
产生氯吡格雷抵抗的原因主要有:
三、食物对氯吡格雷吸收有何影响?
国家药品监督管理局和欧洲药品管理局均认为,可通过测定氯吡格雷的血药浓度水平(药代动力学参数)评价氯吡格雷的生物等效性。
氯吡格雷片为口服制剂,饮食易对氯吡格雷吸收产生影响。国内多项生物等效性研究结果显示:
无论仿制药还是原研药,与空腹服药相比,餐后服药时氯吡格雷的峰浓度(Cmax)为空腹条件下的3~6倍,生物利用度(AUC)为4~7倍,半衰期(t1/2)为1.1~1.5倍,达峰时间(tmax)延长约1小时,而且餐后服用个体变异较小。
根据以上研究结果,作者个人建议:
在餐后15分钟内服用氯吡格雷,一是减少氯吡格雷抵抗,二是减少个体内变异。
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